Nouveau médicament candidat contre le nouveau coronavirus


Une équipe de scientifiques chinois a trouvé un nouveau médicament candidat contre le nouveau coronavirus, le SARS-CoV-2, qui agit en inhibant une partie clé de la machinerie du virus.

Le monde est en attente jusqu'à ce que les chercheurs trouvent un vaccin efficace contre le virus. Cependant, selon les estimations actuelles, un vaccin efficace est dans 12 à 18 mois,

Pour cette raison, les gens attendaient avec impatience des informations sur le remdesivir expérimental de Gilead contre le virus Ebola, après que l'ancien directeur général adjoint de l'Organisation mondiale de la santé (OMS), Bruce Aylward, l'ait décrit comme le seul médicament que l'organisation considère comme ayant une réelle efficacité.

La situation est devenue plus grave après un essai clinique d'un médicament « le remdesivir », car les résultats obtenus sont négatifs.



Les scientifiques dans cette étude ont adopté une approche basée sur la structure pour concevoir un traitement, en utilisant les principaux composants du coronavirus comme point de départ. Le virus contient des informations génétiques dans l'ARN, qui se trouve dans une enveloppe de graisses et de protéines.

Ces protéines appartiennent à quatre classes principales, relatives a :

L'enveloppe et la membrane, qui entourent les protéines de pointe du virus, qui sont des protubérances qui se lient aux récepteurs de la cellule hôte

La nucléocapside, qui protège les informations génétiques du virus. La production de ces protéines virales se fait à l'aide d'une enzyme spécialisée appelée protéase.

Cette enzyme est une cible idéale pour un médicament car elle joue un rôle vital dans le cycle de vie du virus, en l'aidant à se répliquer. En d'autres termes, le virus ne peut pas vivre sans lui.



Composés de plomb

Les scientifiques ont analysé en détail la protéase du coronavirus pour les aider à identifier les composés qui ciblent une partie critique de sa structure.

En commençant par un matériau commercial déjà disponible, ils ont effectué une série d'étapes de synthèse pour créer deux composés de plomb appelés 11a et 11b. Les scientifiques ont découvert que les deux composés étaient de bons inhibiteurs de l'enzyme, atteignant respectivement 100% et 96% d'activité d'inhibition.

Les scientifiques ont ensuite surveillé l'activité antivirale des composés en utilisant des cellules infectées et, encore une fois, les deux médicaments ont montré une bonne activité anti-infectieuse.



Ils ont ensuite utilisé des souris pour étudier la pharmacocinétique, qui se réfère à la façon dont le corps absorbe le médicament et le décompose au fil du temps. Cette analyse donne une indication de la durée pendant laquelle le médicament reste actif dans le corps et, par conséquent, des dosages qui pourraient être sûrs et efficaces.

L'équipe a administré les deux composés par différentes voies, y compris l'injection juste sous la peau et l'administration intraveineuse. L'administration du composé par perfusion intraveineuse peut être nécessaire dans certains cas graves de COVID-19 pour atteindre rapidement une concentration élevée.

Les deux composés ont montré de bonnes propriétés pharmacocinétiques, suggérant qu'ils pourraient tous les deux être des candidats-médicaments prometteurs.

Développement de suivi rapide

Pour étudier le fonctionnement des composés, les scientifiques ont utilisé des techniques d'imagerie à très haute résolution. Ces études ont montré que les composés ont des mécanismes d'action similaires, se liant à la même structure clé de l'enzyme pour bloquer son activité et, ainsi, tuer le virus.

Bien que les deux composés aient montré des propriétés favorables, les tests finaux chez les animaux ont montré que le premier composé, 11a, est moins toxique, ce qui en fait le meilleur candidat.

Selon les résultats rapportés, il s'agit d'un composé très prometteur. De plus, comme il n'y a pas d'équivalent humain à l'enzyme qu'il cible, il est peu probable que le médicament provoque de graves effets secondaires chez l'homme.

Les chercheurs disent que la recherche préclinique sur le composé se poursuit. Ils partagent également leurs données avec des scientifiques du monde entier pour accélérer le développement du traitement.



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